Kofeinowe dimery walczą z parkinsonem

| Medycyna
Jeff Kubina, CC

Bazujące na kofeinie związki (dimery) nie dopuszczają do rozwoju choroby Parkinsona.

Naukowcy z Uniwersytetu Saskatchewan skupili się na α-synukleinie (ASN), białku, które reguluje biosyntezę i poziom dopaminy. U pacjentów z chorobą Parkinsona ma ona nieprawidłową konformację i tworzy cytotoksyczne agregaty, tzw. ciała Lewy'ego. Od jakiegoś czasu pojawiają się doniesienia wskazujące na prionowe właściwości ASN (w chorobach prionowych nieprawidłowo ukształtowane białka wyzwalają nieprawidłowe składanie innych protein, dając efekt domina).

Wiele stosowanych obecnie związków terapeutycznych koncentruje się na wzmaganiu wkładu dopaminowego przeżywających neuronów, ale jest to skuteczne dopóty, dopóki istnieje wystarczająca liczba komórek do wykonywania tego zadania. Nasze podejście bazuje na ochronie komórek dopaminergicznych na drodze niedopuszczania do nieprawidłowego składania α-synukleiny - wyjaśnia prof. Jeremy Lee.

Kanadyjczycy zsyntetyzowali 30 dwufunkcyjnych dimerów (cząsteczek łączących 2 substancje o udowodnionym wpływie na neurony dopaminergiczne). Szkielet stanowiła kofeina, a do takiej bazy dodawano np. nikotynę, metforminę czy aminoindan. Posługując się drożdżowym modelem choroby, naukowcy wykazali, że dwa dimery zapobiegały tworzeniu agregatów ASN, dzięki czemu komórki mogły prawidłowo rosnąć i funkcjonować.

choroba Parkinsona ciała Lewy'ego α-synukleina ASN dimery Jeremy Lee