Polimerowe micele zwiększają biodostępność polifenoli

| Medycyna
Graphic courtesy of Oregon State University

Naukowcy z Uniwersytetu Stanowego Oregonu (OSU) przetestowali układ zwiększający biodostępność resweratrolu i kwercetyny. Wykorzystali kopolimery, dzięki którym polifenole stały się rozpuszczalne w wodzie. Teraz można je wstrzykiwać do krwiobiegu, osiągając poziomy znacznie wyższe niż za pomocą diety czy doustnej suplementacji.

W tej postaci resweratrol i kwercetyna zmniejszają kardiotoksyczność popularnego leku cytotoksycznego - doksorubicyny. To istotne, bo choć zakres działania doksorubicyny jest szeroki, a skuteczność wysoka, przez szkodliwe działanie na serce może być stosowana tylko przez ograniczony czas.

Zarówno w czasie badań in vitro, jak i in vivo równoległe podawanie wysokich stężeń resweratrolu i kwercetyny znacząco zmniejsza kardiotoksyczność doksorubicyny. Polifenole działają synergicznie, zwiększając skuteczność cytostatyku na drodze uwrażliwiania komórek na jego działanie - wyjaśnia prof. Adam Alani.

Alani sądzi, że dalsze badania mogą pokazać, że wymiatając wolne rodniki związane z działaniem leku, polifenole całkowicie znoszą kardiotoksyczność. Naukowiec przekonuje, że biorąc pod uwagę ich przeciwnowotworowe właściwości, nawet administrowanie samych polifenoli może być korzystne. Niewykluczone jest też łączenie ich z innymi chemioterapeutykami.

Spożywane w formie pokarmów lub suplementów polifenole osiągają o wiele niższe stężenia niż możliwe do uzyskania za pomocą iniekcji. Zastrzyki stały się rzeczywistością, gdy akademicy z OSU i Pacific University przystosowali polimerowe micele. Resweratrol i kwercetyna stały się rozpuszczalne w wodzie, dlatego można je wprowadzać bezpośrednio do organizmu. Wcześniej takie systemy były wykorzystywane w odniesieniu do innych związków.

System zapewnia kilka korzyści. Koniec końców jesteśmy w stanie osiągać istotne klinicznie stężenia obu polifenoli w organizmie. Możemy je podawać jednocześnie, by kontrolować kardiotoksyczność leku przeciwnowotworowego. Możemy też wspomagać akumulację polifenoli w zmienionych chorobowo komórkach, gdzie same mają szansę zadziałać przeciwnowotworowo.

Choć dotychczasowe studia wskazywały, że resweratrol i kwercetyna są bezpieczne w wysokich stężeniach, kwestia ta ma być nadal badana. Ponieważ i opisany system dostarczania, i leki przeciwnowotworowe są już zatwierdzone przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA), powinno to przyspieszyć rozpoczęcie testów klinicznych.

resweratrol kwercetyna polifenole polimerowe micele iniekcja doksorubicyna kardiotoksyczność Adam Alani