Dzięki nowej metodzie syntezy związków przeciwbiałaczkowych będzie można zarzucić hodowlę drzew
Chemicy z Uniwersytetu Stanowego Oregonu opatentowali metodę syntezy związków przeciwbiałaczkowych, które dotąd można było pozyskiwać wyłącznie dzięki głowocisom, np. Cephalotaxus hainanensis.
Synteza homoharringtoniny (HHT) i cefalotaksyny (CET) toruje drogę nowym, tańszym i szybciej dostępnym, lekom na białaczkę. Uzyskanie cefalotaksyny pozwala też myśleć o opracowaniu strukturalnie pokrewnych związków i ich ocenie pod kątem zastosowania w terapii onkologicznej.
Chcemy nawiązać współpracę z przemysłem, by nie musieć już hodować drzew, by pozyskać lek. Być może dałoby się też stworzyć silniej działający bądź bardziej wybiórczy inhibitor translacji białek - podkreśla prof. Christopher Beaudry.
HHT wykorzystuje się w terapii przewlekłej białaczki szpikowej (ang. chronic myeloid leukemia, CML). Jest on estrem cefalotaksyny, alkaloidu z liści głowocisa. Jednym sposobem na pozyskanie większej ilości leków było więc wyhodowanie większej liczby okazów Cephalotaxus. To jednak spory problem. Drzewa nie rosną w końcu tak szybko. Poza tym jakikolwiek problem rolniczy może wpłynąć na produkcję materiału. Stosując syntezę chemiczną, możemy [...] zaś zoptymalizować proces, tak by był bardziej opłacalny komercyjnie.
Opisana na łamach Angewandte Chemie International Edition synteza HTT jest zapoczątkowywana przez otwarcie pierścienia furanu (furan, in. furfuran, to związek heterocykliczny o 5-członowym pierścieniu). Szczegółowo rzecz ujmując, naukowcy, Beaudry i Xuan Ju, posłużyli się oksydacyjnym otwarciem pierścienia furanu, by zapoczątkować syntezę HHT na drodze spontanicznej transanularnej cyklizacji Mannicha. Synteza jest totalna, co oznacza, że pozyskując złożone chemicznie związki HTT i CET, Amerykanie wyszli od możliwie jak najprostszych substratów.
Komentarze (3)
Jajcenty, 21 marca 2019, 15:34
Czyli raczej proof of concept. W syntezach organicznych wydajności pow 30% uważane są za doskonałe. No to teraz mamy totalną syntezę, powiedzmy 5 etapów, z konwersją 0,3. Z wyjściowej tony surowca mamy 2,5 kg produktu. Zwykle jest jeszcze gorzej niż na papierze. Nie wspomnę o nieprawdopodobnej ilości operacji jednostkowych ścieków i odpadów na każdym etapie
Koszmar technologa.
Ksen, 22 marca 2019, 12:26
Doprawdy, metoda jak za króla Ćwieczka. Kto się dzisiaj bawi w hodowlę trudno dostępnych roślin?!
Kultury kalusowe zostały dopracowane około 1971 r. [1], odkryto również, „że w kulturach zawiesinowych [Zenk i in. 1977] lub w kulturach kalusa [Akasu i in. 1976] poszczególne komórki, lub fragmenty roślin wytwarzają więcej metabolitów wtórnych niż cała roślina. Poprzez techniki kultur tkankowych ich produkcja może być znacznie zwiększona, a także mogą prowadzić do syntezy innych związków biologicznie aktywnych [Zenk 1978]” [2]. Metoda ta jest więc wykorzystywana od pół wieku.
__________
Anna Błońska, 22 marca 2019, 13:48
Też mnie to zastanowiło, ale jak byk stoi, że jak dotąd jedyną metodą pozyskania większej ilości surowca było sadzenie większej liczby drzew. No i te wzmianki o ewentualnych przeszkodach natury rolniczej...