Przełomowe odkrycie zmieni sposób tworzenia leków

Na University of Texas w San Antonio (UTSA) dokonano przełomowego odkrycia, które będzie miało olbrzymie znaczenie dla prac nad nowymi lekami. Odkrycie ma związek z fluorem, który tworzy najsilniejsze, po krzemie, wiązania atomowe z węglem.

Fluor, w postaci fluorków, używany jest zarówno do uzdatniania wody pitnej i w pastach do zębów, jak i szeroko stosowany w chemii medycznej do leczenia nowotworów, w antybiotykach, antydepresantach, sterydach i innych lekach. Fluor stosuje się w lekach, gdyż je stabilizuje i zwiększa ich aktywność biologiczną.

Przez wiele lat naukowcy z UTSA badali tiole, organiczne związki chemiczne, odpowiedniki alkoholi. W organizmach ssaków tiole mają wpływ na wiele funkcji biologicznych, jak równowaga energetyczna, przesyłanie sygnałów między komórkami, zdrowie serca, stan układu immunologicznego i neurologicznego. Gdy poziomy tioli są stabilne, jesteśmy generalnie w dobrym stanie zdrowia. Gdy rosną i przez dłuższy czas utrzymują się na podwyższonym poziomie, mogą pojawić się takie choroby jak reumatoidalne zapalenie stawów, nowotwory piersi, choroby Alzheimera i Parkinsona.

Za regulację poziomu tioli odpowiadają dioksygenaza cysteinowa (CDO) i dioksygenaza cystaminowa (ADO). Gdy poziom tioli rośnie, CDO i ADO tworzą wzmacniacze katalizy, które szybko usuwają nadmiar tioli z organizmu. Jako, że nie wiadomo dokładnie, w jaki sposób te wzmacniacze są tworzone, uczeni z UTSA postanowili to zbadać. I wówczas dokonali ważnego odkrycia.

Na potrzeby swoich badań stworzyli nową formę CDO z wyjątkowo silnymi wiązaniami węgiel-fluor. Sądzili, że enzymy nie będą w stanie rozerwać tych wiązań i nie powstanie wzmacniacz. Okazało się jednak, że zmodyfikowane CDO nadal było w stanie rozerwać wiązania i stworzyć katalizator. W ten sposób po raz pierwszy wykazano, że wiązania węgiel-fluor mogą być rozrywane w proteinach na drodze utleniania. To zaś oznacza, że w organizmie człowieka również może zachodzić taki proces.

To bardzo ważne odkrycie. Ponad 20% leków zawiera fluor. Wiązania węgiel-fluor są odporne na procesy metaboliczne w organizmie, przez co zawierający je lek może dłużej w nim przebywać. Fluorek pomaga też lekom na przenikanie przez ściany komórkowe. Od dawna sądzono, że wiązania węgiel-fluor są odporne na zrywanie. Najnowsze odkrycie pokazuje, że tak nie jest, mówi Michael Doyle, dziekan wydziału Chemii Medycznej na UTSA.

Okazuje się zatem, i jest to odkrycie niezwykle ważne dla rozwoju leków, że wiązania C-F mogą być w organizmie mniej trwałe niż sądzono, a tym samym słabiej chronią substancje lecznicze przed procesami metabolicznymi organizmu.

węgiel fluorek wiązanie lekarstwo fluor