Siostro, papryczkę chili proszę!

Naukowcy z Harvard Medical School twierdzą, że wpadli na trop idealnego środka znieczulającego, wolnego od zagrażających życiu skutków ubocznych. Przydałby się on zarówno stomatologom, jak i anestezjologom przygotowującym pacjenta do operacji. Stanowi połączenie pikantnego składnika papryczki chili kapsaicyny i QX-314, czyli pochodnej lidokainy. Anestetyk skutecznie blokuje działanie nerwów przekazujących informacje o bólu, ale nie zaburza funkcji neuronów kontrolujących ruch (Nature).

QX-314 zmniejsza aktywność neuronów związanych z odczuwaniem bólu (nocycepcją), więc teoretycznie podnosi próg bólowy. Potrzeba silniejszych i bardziej długotrwałych bodźców, aby coś poczuć. Sprawa nie jest jednak taka prosta. Substancja ta nie może bowiem działać na zewnątrz komórki nerwowej, ale tylko wtedy, gdy znajdzie się w jej wnętrzu – wyjaśnia jeden z współautorów studium, Bruce Bean.

David Julius, profesor fizjologii z Uniwersytetu Kalifornijskiego w San Francisco, odkrył niedawno coś ważnego. Zauważył, że kapsaicyna wiąże się wybiórczo z białkiem TRPV1, wchodzącym w skład błon neuronów wykrywających ból. Kiedy dojdzie do utworzenia kompleksu kapsaicyna-TRPV1, otwiera się kanał błonowy. Z oczywistych względów nie dotyczy do komórek nerwowych, w których błonie nie ma białka TRPV1.

Wtedy naukowcy pomyśleli, że cząsteczki QX-314 są być może na tyle małe, by się przecisnąć przez otwarte przez kapsaicynę kanały. Jeśli tak, najpierw wstrzykiwano by kapsaicynę, a tuż po niej QX-314.

Na początku hipotezę testowano in vitro, w hodowlach komórek nerwowych z rdzenia kręgowego szczura. Po zastosowania opisanego wyżej schematu iniekcji, aktywność elektryczna neuronów bólowych spadała, co oznacza, że nie udałoby im się przekazać informacji do mózgu.

Następnie przeprowadzono 2 eksperymenty na żywych szczurach. W pierwszym niektórym zwierzętom wstrzyknięto w łapę kapsaicynę i QX-314, a następnie umieszczono je na powierzchni podgrzewanej do momentu, aż zaczynały odczuwać ból. Gryzonie po iniekcjach nie odczuwały bólu nawet przy najsilniejszym zastosowanym bodźcu.

W drugim eksperymencie zwierzęta z grupy testowej otrzymywały zastrzyk w nerw kluszowy. Jest to najdłuższy nerw, który odpowiada za przewodzenie wrażeń czuciowych z pleców i kończyn dolnych. Następnie zwierzęta dźgano z różną siłą 3 nylonowymi próbnikami. Wyniki były podobne.

Żaden z potraktowanych nowym sposobem szczurów nie doświadczył czasowego paraliżu, który jest jednym ze skutków ubocznych tradycyjnego znieczulenia. Oznacza to, że nie wpływano na neurony inne od czuciowych. Zjawisko podwyższonego progu bólowego utrzymywało się przez ok. 4 godziny.

Profesor Julius uważa, że pomysł jest ciekawy, trzeba jednak rozwiązać kilka pojawiających się w trakcie badań problemów. Kaspaicyna ma przecież właściwości podrażniające. Alexander Binshtok, współpracownik Bruce\'a Beana, wyjaśnia, że zespół pracuje obecnie nad odwróceniem kolejności zastrzyków, co wyeliminowałoby przykre początkowe wrażenia. Cały czas trwają też poszukiwania cząsteczki podobnej do kapsaicyny, która mogłaby za nią otwierać kanały.

chili kapsaicyna lidokaina pochodna kanał błonowy białko TRPV1 QX-314 ból nocycepcja znieczulenie