Jeszcze skuteczniej zwalcza nowotwory

Leki zawierające platynę należą do najpotężniejszych środków służących walce z nowotworami. Niestety, mają one poważne skutki uboczne, a komórki nowotworu mogą nabyć oporności na te lekarstwa.

Profesor Stephen J. Lippard z MIT-u przez większość swojej kariery naukowej badał tego typu lekarstwa. Teraz zidentyfikował związek, który zabija komórki nowotworowe skuteczniej niż cisplatyna. Niewykluczone również, że komórki nie będą w stanie nabyć nań oporności.

Cisplatyna działa wyjątkowo skutecznie na raka jąder, jest też stosowana w przypadku nowotworów jajników, płuc czy chłoniaka. Jej głównym aktywnym składnikiem jest atom platyny z dołączonymi dwoma molekułami amoniaku i dwoma jonami chlorku. Gdy taki składnik dostanie się do komórki nowotworowej dochodzi do zastąpienia jonów chlorku molekułami wody i całość ma ładunek dodatni. Wiąże się z ujemnie naładowanym DNA komórki, dzięki czemu odczytanie sekwencji DNA staje się bardzo trudne lub nawet niemożliwe i prowadzi do śmierci komórki.

Lippard jest głównym autorem artykułu opisującego fenantryplatynę (phenanthriplatin).

Przed czterema laty grupa Lipparda badała związek o nazwie pyriplatyna, w którym jeden z jonów chlorku cisplatyny zastąpiono sześcioczłonowym pierścieniem pirydynowym. Składał sięon z pięciu atomów węgla i atomu azotu. Okazało się, że pyriplatyna wykazuje słabe działanie antynowotworowe.

Uczony postanowił sprawdzić, czy związki z większymi pierścieniami nie będą skuteczniejsze. Jednym z opracowanych przez niego związków jest fenantryplatyna.

Narodowy Instytut Raka przetestował nowy środek na 60 rodzajach nowotworów. Okazało się, że w zależności od typu nowotworu fenantryplatyna jest od 4 do 40 razy bardziej skuteczna od cisplatyny. Działa także w inny sposób, co sugeruje, że może zwalczać te rodzaje raka, przeciwko którym nie stosuje się cisplatyny.

Profesor Lippard mówi, że fenantryplatyna łatwiej przedostaje się do komórek nowotworowych niż cisplatyna. Ponadto potrafi tłumić transkrypcję DNA. Kolejną zaletą fenantryplatyny jest jej zdolność do ominięcia niektórych mechanizmów, jakie komórki nowotoworowe wykorzystują przeciwko cisplatynie. Związki zawierające siarkę, takie jak obecny w komórkach glutation, potrafią zniszczyć platynę zanim zwiąże się ona z DNA. Jednak fenantryplatyna jest zbudowana w taki sposób, że siarka działa na platynę znacznie mniej efektywnie.

Zespół Lipparda testuje obecnie fenantryplatynę na zwierzętach.